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【8.26-9.1】如何看待植物提取磷脂复合技术?

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发表于 2019-8-28 17:54:02 | 显示全部楼层 |阅读模式
题目:如何看待植物提取磷脂复合技术?

题型:发散型论述题
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发表于 2019-8-29 09:29:31 | 显示全部楼层
#答题竞赛#
题目:如何看待植物提取磷脂复合技术?

磷脂复合物(Phytosomes)是草药产品的高级形式,能被更好地吸收和利用,因此能产生比传统草本提取物更好的效果。磷脂复合物经由专利工艺生产,由此草本提取物的各个成分与源于大豆的乳化复合物磷脂酰胆碱绑定。磷脂酰胆碱也是我们的细胞膜的主要成分之一。

这种磷脂复合物工艺已应用于许多常见草本提取物,包括银杏、葡萄籽、山楂、乳蓟、绿茶和人参。这些草本提取物的类黄酮和类萜成分使它们非常适合与磷脂酰胆碱直接结合。具体来说,磷脂酰胆碱分子的胆碱端与这些化合物结合,然后包括主体和末端的脂溶性磷脂酰部分包裹与胆碱结合的物质。结果是产生了一种微小的球体或细胞。“phyto”是指植物,而“some”是指细胞样。磷脂复合物工艺产生的是一种小细胞,由此保护草本提取物的有益成分不被消化分泌物和肠道细菌破坏。

越来越多科学研究表明磷脂复合物工艺能改进吸收、利用率和疗效。SILIPHOST(水飞蓟宾磷脂复合物)是经过最充分研究的。水飞蓟宾是水飞蓟素(来自乳蓟的类黄酮复合物,因其保护和恢复肝脏的能力而备受重视)的主要成分。水飞蓟宾是这些活性物质中最有效的。SILIPHOST包含单组分水飞蓟宾和单组分磷脂酰胆碱,而乳蓟磷脂复合物是效果较差的版本,因为它包含水飞蓟素的所有三种类黄酮,并且磷脂酰胆碱与水飞蓟素的比例为2:1

这项研究表明在人体和动物研究中SILIPHOST比等量的传统乳蓟提取物中的水飞蓟宾更易吸收。在一项人体研究中,对进行胆囊切除术以去除胆结石的患者胆汁中的水飞蓟宾排泄物进行了评估。使用了特殊的引流管、T形管,以获得所需的胆汁样本。给予患者单次口服剂量的SILIPHOST或乳蓟提取物(80%水飞蓟素)。SILIPHOST组48小时内胆汁中的水飞蓟宾回收量为11%,水飞蓟素组为3%。

该研究的一个显著特征是证实了水飞蓟宾改善胆汁溶解度的事实。由于使用SILIPHOST时,更多水飞蓟宾被输送到肝脏和胆囊,这种形式是用于胆结石或肝脏脂肪浸润患者的理想形式,这两种疾病的特征在于胆汁溶解度降低。

在另一项旨在评估水飞蓟宾与磷脂酰胆碱直接结合时的吸收率的人体研究中,在单剂量口服SILIPHOST以及来自乳蓟提取物的类似量水飞蓟宾后对健康志愿者的血浆水飞蓟宾水平进行了测定。结果表明,与来自普通乳蓟提取物(70-80%水飞蓟素含量)的水飞蓟宾的吸收率相比,来自SILIPHOST的水飞蓟宾的吸收率约为7倍。2通过观察关键化合物表没食子儿茶素3-O-没食子酸酯的血中浓度,在对比绿茶磷脂复合物与绿茶提取物的研究中注意到类似的结果。

任何草药产品(或药物)的有效性取决于活性化合物提供的有效水平。就乳蓟而言,这意味着水飞蓟宾提供的有效水平;对人参而言是称为人参皂甙的化合物;对银杏提取物而言是类黄酮和萜烯;对绿茶而言是表没食子儿茶素3-O-没食子酸酯。只有提高这些成分的吸收和利用率,才会收到更好的效果,这很有道理。而且,这正是几项针对各种磷脂复合物的研究中证实的理论。

例如,几项临床研究还证实,SILIPHOST比常规乳蓟提取物更有效,而且能收到更好的效果。在一项研究中,研究人员用SILIPHOST治疗232位慢性肝炎(由病毒、酒精或药物引起)患者,剂量为120mg每日两次或120mg每日三次,持续多达120天,与对照组相比,服用SILIPHOST的患者的肝功能更快恢复正常(49位患者接受市售水飞蓟素治疗,117位未治疗或给予安慰剂)。3

初步研究还表明,与这些植物的传统提取物形式相比,银杏磷脂复合物和葡萄籽磷脂复合物能收到更好的效果。例如,在银杏磷脂复合物用于外周血管疾病(例如雷诺氏病和间歇性跛行)的研究中,与常规银杏提取物(24%银杏黄酮苷和6%萜内酯)相比,银杏磷脂复合物的改善程度高出30-60%。

仅基于吸收率,磷脂复合物的剂量水平与相应的标准化草药提取物的通常推荐剂量很接近。例如,让我们来看看葡萄籽提取物和葡萄籽磷脂复合物。仅就吸收率而言,一粒50mg的葡萄籽磷脂复合物胶囊相当于约50mg常规葡萄籽提取物。然而,就生物活性而言,基于初步研究,据估计一粒50mg的葡萄籽磷脂复合物胶囊可能与150mg未结合的葡萄籽提取物同样有效。针对SILIPHOST和银杏磷脂复合物的研究也支持磷脂复合物工艺能提高植物提取物关键成分利用率的理论。

最后,“磷脂复合物”与“脂质体”有什么不同?
脂质体主要用于化妆品,可向皮肤输送水溶性物质。脂质体通过将水溶性物质与磷脂酰胆碱混合形成。不形成化学键,磷脂酰胆碱分子共同环绕水溶性物质。可能有数百甚至数千个磷脂酰胆碱分子环绕着水溶性化合物。相比之下,在磷脂复合物工艺中磷脂酰胆碱和各个植物成分生成1:1或2:1的复合物,取决于物质。这种差异使磷脂复合物比脂质体更易吸收。意料之中的是,磷脂复合物在皮肤护理产品方面也优于脂质体。

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发表于 2019-8-30 16:27:10 |iHerb手机版 来自: iHerb手机版 | 显示全部楼层
本帖最后由 一夜孤城 于 2019-8-30 16:41 编辑

#答题竞赛#


磷脂复合物(Phytosomes)是草药产品的高级形式,能被更好地吸收和利用,因此能产生比传统草本提取物更好的效果。磷脂复合物经由专利工艺生产,由此草本提取物的各个成分与源于大豆的乳化复合物磷脂酰胆碱绑定。磷脂酰胆碱也是我们的细胞膜的主要成分之一。

这种磷脂复合物工艺已应用于许多常见草本提取物,包括银杏、葡萄籽、山楂、乳蓟、绿茶和人参。这些草本提取物的类黄酮和类萜成分使它们非常适合与磷脂酰胆碱直接结合。具体来说,磷脂酰胆碱分子的胆碱端与这些化合物结合,然后包括主体和末端的脂溶性磷脂酰部分包裹与胆碱结合的物质。结果是产生了一种微小的球体或细胞。“phyto”是指植物,而“some”是指细胞样。磷脂复合物工艺产生的是一种小细胞,由此保护草本提取物的有益成分不被消化分泌物和肠道细菌破坏。

是否有科学文献支持磷脂复合物优势的说法?

有,越来越多科学研究表明磷脂复合物工艺能改进吸收、利用率和疗效。SILIPHOST(水飞蓟宾磷脂复合物)是经过最充分研究的。水飞蓟宾是水飞蓟素(来自乳蓟的类黄酮复合物,因其保护和恢复肝脏的能力而备受重视)的主要成分。水飞蓟宾是这些活性物质中最有效的。SILIPHOST包含单组分水飞蓟宾和单组分磷脂酰胆碱,而乳蓟磷脂复合物是效果较差的版本,因为它包含水飞蓟素的所有三种类黄酮,并且磷脂酰胆碱与水飞蓟素的比例为2:1

这项研究表明在人体和动物研究中SILIPHOST比等量的传统乳蓟提取物中的水飞蓟宾更易吸收。在一项人体研究中,对进行胆囊切除术以去除胆结石的患者胆汁中的水飞蓟宾排泄物进行了评估。使用了特殊的引流管、T形管,以获得所需的胆汁样本。给予患者单次口服剂量的SILIPHOST或乳蓟提取物(80%水飞蓟素)。SILIPHOST组48小时内胆汁中的水飞蓟宾回收量为11%,水飞蓟素组为3%。1

该研究的一个显著特征是证实了水飞蓟宾改善胆汁溶解度的事实。由于使用SILIPHOST时,更多水飞蓟宾被输送到肝脏和胆囊,这种形式是用于胆结石或肝脏脂肪浸润患者的理想形式,这两种疾病的特征在于胆汁溶解度降低。

在另一项旨在评估水飞蓟宾与磷脂酰胆碱直接结合时的吸收率的人体研究中,在单剂量口服SILIPHOST以及来自乳蓟提取物的类似量水飞蓟宾后对健康志愿者的血浆水飞蓟宾水平进行了测定。结果表明,与来自普通乳蓟提取物(70-80%水飞蓟素含量)的水飞蓟宾的吸收率相比,来自SILIPHOST的水飞蓟宾的吸收率约为7倍。2通过观察关键化合物表没食子儿茶素3-O-没食子酸酯的血中浓度,在对比绿茶磷脂复合物与绿茶提取物的研究中注意到类似的结果。

图解-健康志愿者的水飞蓟宾血中浓度的变化,以SILIPHOST、水飞蓟素和纯水飞蓟宾形式给予等量水飞蓟素

更好的吸收与更好的效果有什么关系?

任何草药产品(或药物)的有效性取决于活性化合物提供的有效水平。就乳蓟而言,这意味着水飞蓟宾提供的有效水平;对人参而言是称为人参皂甙的化合物;对银杏提取物而言是类黄酮和萜烯;对绿茶而言是表没食子儿茶素3-O-没食子酸酯。只有提高这些成分的吸收和利用率,才会收到更好的效果,这很有道理。而且,这正是几项针对各种磷脂复合物的研究中证实的理论。

例如,几项临床研究还证实,SILIPHOST比常规乳蓟提取物更有效,而且能收到更好的效果。在一项研究中,研究人员用SILIPHOST治疗232位慢性肝炎(由病毒、酒精或药物引起)患者,剂量为120mg每日两次或120mg每日三次,持续多达120天,与对照组相比,服用SILIPHOST的患者的肝功能更快恢复正常(49位患者接受市售水飞蓟素治疗,117位未治疗或给予安慰剂)。3

初步研究还表明,与这些植物的传统提取物形式相比,银杏磷脂复合物和葡萄籽磷脂复合物能收到更好的效果。例如,在银杏磷脂复合物用于外周血管疾病(例如雷诺氏病和间歇性跛行)的研究中,与常规银杏提取物(24%银杏黄酮苷和6%萜内酯)相比,银杏磷脂复合物的改善程度高出30-60%。

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发表于 2019-8-28 18:22:45 | 显示全部楼层
本帖最后由 gfeng813 于 2019-8-28 18:24 编辑

#答题竞赛#

   天然功能原料的生物利用度一直是生产商面临的主要挑战,包括风靡全球的姜黄素、Omcga-3、白藜芦醇、虾青素、水飞蓟素等等。产品中含有的功能原料如若不能保证其生物利用度,则其效果大打折扣,如需获得相应的健康功效可能需要大量的摄人。就此而言,可以说,高吸收率产品才是好产品。一款合格的功能原料在人体中的吸收率必定是较高的,其亲水性(溶解后进人胃肠道的流体)和亲油性(穿过脂质生物细胞膜)也必须达到平衡。然而,许多功能原料具有良好的水溶性,但是由于分子结构太大、扩散过程缓慢或和油脂以及磷脂的兼容性太差,就很难被人体吸收利用,如糖基多酚。

   为解决功能原料的吸收率问题,全球研究人员研发出多种方法以期解决功能原料生物利用度低的问题,包括熟知的化学衍生、微胶囊化、微胶粒、纳米乳剂、固体分散体、磷脂复合物等等。其中,最吸引人的是磷脂复合物。磷脂复合物指的是功能原料和磷脂在非质子传递体系中按照一定的配比关系结合而形成的复合物,二者之间会形成一个统-一的整体,便于穿透生物膜。磷脂和分子的结合可提高难溶性复合物的吸收性和生物利用度,这种磷脂复合技术常用于药物传递系统。因磷脂本身就是人体的营养物质,极适宜在体内降解,无毒性,无免疫原性。作为载体有降低药物毒性、提高疗效、诚少副作用和药物剂量的作用。近年来,磷脂复合技术在膳食补充剂、化妆品中也开始普遍应用。此外,部分磷脂质(包括磷脂酰胆碱、磷酯酰丝氨酸)对机体具有独特的健康益处。

磷脂复合技术,高吸收率不再是梦

   作为一种脂质小分子,磷脂质-分子甘油连接着两分子脂肪酸,羟基则是两种重要的亚甲基中的一种,支撑着必需氨基酸或者脂肪酸的结构。在磷脂质中植入活性成分后,其会被亲水性成分隔离开来,与此同时,生物细胞膜和细胞外流体的快速交流可以让活性成分在生物细胞膜中穿梭自如。目前,在功能原料领域,磷脂本身就是一种功能原料,具有健康作用,通过将磷脂与其他功能原料结合,在提高其它功能原料的生物利用度的同时,还具有协同作用。

1.蛋黄卵磷脂与内皮细胞健康

   在西方饮食中,鸡蛋是膳食中获取磷脂的一种主要来源,其具有多种健康益处,如抗炎症属性、维持正常的胆固醇代谢。波兰研究人员近日开展了一项试验,主要评估鸡蛋卵磷脂对患有代谢综合症患者的影响。该项研究招募了40名代谢紊乱的非糖尿病患者,并将其分为两组,-组摄人橄榄油、另一组摄入鸡蛋卵磷脂,每日三次,每次15ml,一共持续1个月。研究结果显示,所有受试者的白天收缩压均有所政善。然而,鸡蛋卵磷脂还具有其它健康效果,如降低腰臀比、谷酰转肽酶(GGT),政善肝功能,降低血浆中血小板浓度,改善循环功能,增肌血管舒张功能,提高内皮功能。同时,鸡蛋卵磷脂还可增加代谢综合症患者的其它身体健|隶参数。

2.磷脂与Omega-3脂肪酸

   初步研究显示,磷虾油来源的Omega-3比鱼油和其它来源的Omega-3生物利用度要高,其主要原因在于,磷虾油Omega-3是磷脂构型,其中的Omcga-3分子与磷脂可实现完美结合,进而增加机体的吸收度。而其它标准型鱼油Omega-3通常达不到这一点。加拿大曼尼托巴大学的研究人员开展了一项交叉试验,主要评估健康人群对两种不同形式的磷虾油Omega-3脂肪酸的吸收情况。该项研究共招募了20名健康成年人,令其摄入低磷脂磷虾油、高磷脂磷虾油、玉米油,一共持续四周。这两种不同形式的磷虾油含有的Omega-3均为600mg,唯一的区别在于其中磷脂含量的不同。在研究的结束阶段,研究人员发现,和低磷脂磷虾汕相比,摄入高磷脂磷虾油的人群红细胞中EPA、DPA脂肪酸(一种不同于DHA和EPA的Omega-3脂肪酸)和总0mega-3含量更高。磷虾油和磷脂的结合可增加机体红细胞对Omeg-3的吸收度,同时吸收率要优于低磷脂磷虾油。

   此外,磷脂型的磷虾油Omega-3脂肪酸对人体还具有多种健康益处,如心血管疾病、炎症标记物和骨关节炎。近期开展的一项研究中,日本顺天堂大学和美国密歇根大学的研究,人员共同评估磷虾油对H本成年人中度膝盖疼痛的影响。研究人员招募了50名膝盖疼痛的患者,并将其随机分为安慰剂组和实验组(磷虾油),每日摄人2g,一共持续30天。受试者采用两项主观形式的问卷调查方式评估关节功能,包括日本膝骨关节炎测试(JKOM)和日本骨科协会(JOA)评估。研究结果显示,30天后,所有受试者的JKOM和HOA问卷评估均有所改善。和安慰剂组相比,磷虾油组受试者的膝关节疼痛和关节僵硬度明显改善。总的来说,磷虾油在缓解膝关节疼痛方面很有作用,即使在短期的摄人之后。

3.磷脂姜黄素与体重管理

   除过Omega- 3脂肪酸外,磷脂复合物还可增加其它天然功能原料的生物利用度,如姜黄素(姜黄提取物中的活性原料)。众所周知,姜黄素在人体中具有很低的吸收率,但研究证实磷脂复合物可提高姜黄素的生物利用度。意大利研究人员目前开展了一项试验,旨在评估高生物利用度的姜黄素磷脂复合物在患代谢紊乱肥胖儿童方面的减肥效果。在研究初期,127名受试者采用生活干预的方法去诚肥,包括膳食和运动,一共持续30天。在研究的第二阶段,44名体重下降不到2%的受试者采取膳食补充剂干预的方式,其余人继续采取生活干预方式,一共30天,补充剂干预饮食包括姜黄系磷脂复合物,即每天摄入800mg姜黄提取物(95%姜黄素、向日葵卵磷脂、8mg黑胡椒提取物胡椒碱)或纯磷酯酰丝氨酸(每天400mg)。

   研究结果显示,30天生活方式干预的受试者体重降低1.88%, BMI降低2. 10%,体脂肪降低0.70%。而姜黄素磷脂复合物组受试者效果明显优于干预组,其体重降低5%,BMI降低6.43%,体脂肪降低8 .43%。同时,控制组(磷酯酰丝氨酸)并未出现上述结果。这项初步研究显示,磷脂复合物可增加姜黄素在体内的生物利用度,同时对肥胖患者的体重管理也很有效。

   作为改善功能原料生物利用度的方法之一,磷脂复合技术目前已很好的解决了多款原料吸收低的问题。当然,每种活性原料使用的改善技术必须和其独特的结构和性质相结合。对于研发人员来说,在选择提高功能原料稳定性技术的时候,需要考虑技术安全性、资源限制情况和功效性的问题,通过一系列科学试验去验证其功效。随着人类研究的不断深入,未来会出现更多的载体技术问世,而这些技术也将朝着更加简易、方便快捷、副作用小的方向发展。而兼具营养与功能,对人体没有残留和副作用的磷脂,将更加吸引人们的关注。

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发表于 2019-8-28 19:53:28 | 显示全部楼层
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植物提取磷脂复合技术是一种新型的药物制剂,能显著地改善营养物质的脂溶性,增强吸收效率,提高补剂的生物利用度 ,以及减少不良反应等。这对于探索我国天然药物、加速传统制剂的现代化研究进展、提高制剂工业技术水平及临床应用质量,都有重要的实际意义。但在很多方面,尤其是复合物的制备工艺、分析鉴别方法及吸收机制等方面,还有待进一步的研究和探索。

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发表于 2019-8-28 21:28:56 | 显示全部楼层
本帖最后由 douhong 于 2019-8-28 21:50 编辑

#答题竞赛#
如何看待植物提取磷脂复合技术?

磷脂复合物(Phytosomes)是草药产品的高级形式,能被更好地吸收和利用,因此能产生比传统草本提取物更好的效果。磷脂复合物经由专利工艺生产,由此草本提取物的各个成分与源于大豆的乳化复合物磷脂酰胆碱绑定。磷脂酰胆碱也是我们的细胞膜的主要成分之一。

这种磷脂复合物工艺已应用于许多常见草本提取物,包括银杏、葡萄籽、山楂、乳蓟、绿茶和人参。这些草本提取物的类黄酮和类萜成分使它们非常适合与磷脂酰胆碱直接结合。具体来说,磷脂酰胆碱分子的胆碱端与这些化合物结合,然后包括主体和末端的脂溶性磷脂酰部分包裹与胆碱结合的物质。结果是产生了一种微小的球体或细胞。“phyto”是指植物,而“some”是指细胞样。磷脂复合物工艺产生的是一种小细胞,由此保护草本提取物的有益成分不被消化分泌物和肠道细菌破坏。


磷脂复合物的形成机制和基本特性
磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。如在灯盏花素的结构中,羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负电性,均可与卵磷脂中带正电性的季胺氮产生偶极 一偶极作用力形成复合物 ;葛根素和卵磷脂通过极性部位间的范德华力而结合形成磷脂复合物 J。药物与磷脂形成复合物后,理化性质、生物学活性等都会发生很大程度的改变,表现出很多与母体药不同的特性。理化性质的改变如脂溶性明显增强,熔点、吸收系数、光谱特征等也会发生明显变化等。生物学活性的改变如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强、生物利用度更高、毒副作用更小。
磷脂复合物 的制备和鉴别
关于磷脂复合物的制备已有很多研究报道,通常的方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等),通过 加热、搅拌、回流等手段处理而制得。制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到,也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。反应溶剂的选择、反应时间、反应温度、反应物的浓度、药物与磷脂的投料比等因素都会影响药物的结合率,可通过试验筛选出最佳制备配方和工艺。

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发表于 2019-8-28 21:47:09 |iHerb手机版 来自: iHerb手机版 | 显示全部楼层
本帖最后由 我在广州天气晴 于 2019-9-1 23:34 编辑

#答题竞赛#
天然植物的生物利用度一直是生产商面临的主要挑战,包括风靡全球的姜黄素、Omcga-3、白藜芦醇、虾青素、水飞蓟素等等。产品中含有的功能原料如若不能保证其生物利用度,则其效果大打折扣,如需获得相应的健康功效可能需要大量的摄人。就此而言,可以说,高吸收率产品才是好产品。一款合格的功能原料在人体中的吸收率必定是较高的,其亲水性(溶解后进人胃肠道的流体)和亲油性(穿过脂质生物细胞膜)也必须达到平衡。
然而,许多功能原料具有良好的水溶性,但是由于分子结构太大、扩散过程缓慢或和油脂以及磷脂的兼容性太差,就很难被人体吸收利用,如糖基多酚。
有研究发现,多种生物利用度较差的多酚制剂通过与磷脂的络合可以解決这一问题。来自奶蓟的水飞蓟宾和其他水飞蓟素黄酮木脂素可以保护组织谷胱甘肽,具有保肝,抗癌作用。姜黄素及其相关的双酚类姜黄素具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。绿茶黄烷-3-醇儿茶素具有抗氧化作用,具有抗炎,心脏和神经保护作用,以及抗癌作用,脂肪氧化作用与减肥有关。复杂的葡萄籽原花青素混合物(包括儿茶素和表儿茶素单体和低聚物)抵抗氧化应激并保护循环系统。对于这些制剂中的每一种,转化为磷脂复合体都具有改善的功效而無损害的安全性。磷脂复合体技术是在单个多酚分子和一个或多个磷脂酰胆碱分子之间产生穩定的分子键結合(PC),分子成像表明,PC分子包裹着每种多酚;在口服摄入后,亲水又亲脂的两亲性PC分子可通过肠上皮细胞外膜“引导”多酚进入血流。作为分子递送载体,磷脂复合体技术显着改善了多酚和其他吸收不良的植物药物的临床应用。
这种植物提取磷脂复合的工艺已应用于许多常见植物提取物,包括银杏、葡萄籽、山楂、乳蓟、绿茶和人参等,大大提高了植物有效成分的吸收利用率。

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发表于 2019-8-29 08:08:03 | 显示全部楼层
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植物提取磷脂复合技术(Phytosomes)是草药产品的高级形式,能被更好地吸收和利用,因此能产生比传统草本提取物更好的效果。植物提取磷脂复合技术经由专利工艺生产,由此草本提取物的各个成分与源于大豆的乳化复合物磷脂酰胆碱绑定。磷脂酰胆碱也是我们的细胞膜的主要成分之一。

这种植物提取磷脂复合技术工艺已应用于许多常见草本提取物,包括银杏、葡萄籽、山楂、乳蓟、绿茶和人参。这些草本提取物的类黄酮和类萜成分使它们非常适合与磷脂酰胆碱直接结合。具体来说,磷脂酰胆碱分子的胆碱端与这些化合物结合,然后包括主体和末端的脂溶性磷脂酰部分包裹与胆碱结合的物质。结果是产生了一种微小的球体或细胞。“phyto”是指植物,而“some”是指细胞样。磷脂复合物工艺产生的是一种小细胞,由此保护草本提取物的有益成分不被消化分泌物和肠道细菌破坏。
       越来越多科学研究表明磷脂复合物工艺能改进吸收、利用率和疗效。SILIPHOST(水飞蓟宾磷脂复合物)是经过最充分研究的。水飞蓟宾是水飞蓟素(来自乳蓟的类黄酮复合物,因其保护和恢复肝脏的能力而备受重视)的主要成分。水飞蓟宾是这些活性物质中最有效的。SILIPHOST包含单组分水飞蓟宾和单组分磷脂酰胆碱,而乳蓟磷脂复合物是效果较差的版本,因为它包含水飞蓟素的所有三种类黄酮,并且磷脂酰胆碱与水飞蓟素的比例为2:1

这项研究表明在人体和动物研究中SILIPHOST比等量的传统乳蓟提取物中的水飞蓟宾更易吸收。在一项人体研究中,对进行胆囊切除术以去除胆结石的患者胆汁中的水飞蓟宾排泄物进行了评估。使用了特殊的引流管、T形管,以获得所需的胆汁样本。给予患者单次口服剂量的SILIPHOST或乳蓟提取物(80%水飞蓟素)。SILIPHOST组48小时内胆汁中的水飞蓟宾回收量为11%,水飞蓟素组为3%。1

该研究的一个显著特征是证实了水飞蓟宾改善胆汁溶解度的事实。由于使用SILIPHOST时,更多水飞蓟宾被输送到肝脏和胆囊,这种形式是用于胆结石或肝脏脂肪浸润患者的理想形式,这两种疾病的特征在于胆汁溶解度降低。

在另一项旨在评估水飞蓟宾与磷脂酰胆碱直接结合时的吸收率的人体研究中,在单剂量口服SILIPHOST以及来自乳蓟提取物的类似量水飞蓟宾后对健康志愿者的血浆水飞蓟宾水平进行了测定。结果表明,与来自普通乳蓟提取物(70-80%水飞蓟素含量)的水飞蓟宾的吸收率相比,来自SILIPHOST的水飞蓟宾的吸收率约为7倍。2通过观察关键化合物表没食子儿茶素3-O-没食子酸酯的血中浓度,在对比绿茶磷脂复合物与绿茶提取物的研究中注意到类似的结果。



   

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对于生物利用度良好的天然产品而言,它的亲水性(溶解后进入胃肠道的流体)和亲油性(穿过脂质生物细胞膜)必须达到平衡。很多植物成分,如糖基多酚具有很好的水溶性,但是很难被人体吸收,就是因为分子结构太大、扩散过程太缓慢或者和油脂以及磷脂的兼容性太差。所以说,黄酮类成分很难通过以磷脂为主要组成部分的小肠细胞膜。

一直以来,天然成分的生物利用度都是一个大难题,科学家尝试了很多种方法来改善天然产品的生物利用度。首先是化学衍生,事实证明这种方法可以提升天然成分的生物利用度,但是所采用的化学成分需要仔细筛选,最好的办法就是找到一种非化学成分的替代品。

还有一种方法是强化配方,提升其在人体肠道中的吸收率,如开发脂质体、微胶粒、纳米粒子、纳米乳剂和微球体等复合成分。磷脂复合技术,就是一种没有没有经过药理作用也没有改变成分结构,而是通过结合膳食成分(卵磷脂)提升生物利用度的专利产品。

多酚可以通过氢键和偶极相互作用与带电的磷脂磷酸基团紧密结合,将多酚粗提取液植物成分按照一定的比例和卵磷脂混合,就可以得到生物利用度更高的复合多酚成分。这种形态的复合多酚成分比非强化的多酚提取液的生物利用度更高。

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突破极限,追求完美

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发表于 2019-8-29 09:52:48 | 显示全部楼层
#答题竞赛#
磷脂复合物(Phytosomes)是草药产品的高级形式,能被更好地吸收和利用,因此能产生比传统草本提取物更好的效果。磷脂复合物经由专利工艺生产,由此草本提取物的各个成分与源于大豆的乳化复合物磷脂酰胆碱绑定。磷脂酰胆碱也是我们的细胞膜的主要成分之一。
这种磷脂复合物工艺已应用于许多常见草本提取物,包括银杏、葡萄籽、山楂、乳蓟、绿茶和人参。这些草本提取物的类黄酮和类萜成分使它们非常适合与磷脂酰胆碱直接结合。具体来说,磷脂酰胆碱分子的胆碱端与这些化合物结合,然后包括主体和末端的脂溶性磷脂酰部分包裹与胆碱结合的物质。结果是产生了一种微小的球体或细胞。“phyto”是指植物,而“some”是指细胞样。磷脂复合物工艺产生的是一种小细胞,由此保护草本提取物的有益成分不被消化分泌物和肠道细菌破坏。
越来越多科学研究表明磷脂复合物工艺能改进吸收、利用率和疗效。SILIPHOST(水飞蓟宾磷脂复合物)是经过最充分研究的。水飞蓟宾是水飞蓟素(来自乳蓟的类黄酮复合物,因其保护和恢复肝脏的能力而备受重视)的主要成分。水飞蓟宾是这些活性物质中最有效的。SILIPHOST包含单组分水飞蓟宾和单组分磷脂酰胆碱,而乳蓟磷脂复合物是效果较差的版本,因为它包含水飞蓟素的所有三种类黄酮,并且磷脂酰胆碱与水飞蓟素的比例为2:1
这项研究表明在人体和动物研究中SILIPHOST比等量的传统乳蓟提取物中的水飞蓟宾更易吸收。在一项人体研究中,对进行胆囊切除术以去除胆结石的患者胆汁中的水飞蓟宾排泄物进行了评估。使用了特殊的引流管、T形管,以获得所需的胆汁样本。给予患者单次口服剂量的SILIPHOST或乳蓟提取物(80%水飞蓟素)。SILIPHOST组48小时内胆汁中的水飞蓟宾回收量为11%,水飞蓟素组为3%。1
该研究的一个显著特征是证实了水飞蓟宾改善胆汁溶解度的事实。由于使用SILIPHOST时,更多水飞蓟宾被输送到肝脏和胆囊,这种形式是用于胆结石或肝脏脂肪浸润患者的理想形式,这两种疾病的特征在于胆汁溶解度降低。
在另一项旨在评估水飞蓟宾与磷脂酰胆碱直接结合时的吸收率的人体研究中,在单剂量口服SILIPHOST以及来自乳蓟提取物的类似量水飞蓟宾后对健康志愿者的血浆水飞蓟宾水平进行了测定。结果表明,与来自普通乳蓟提取物(70-80%水飞蓟素含量)的水飞蓟宾的吸收率相比,来自SILIPHOST的水飞蓟宾的吸收率约为7倍。2通过观察关键化合物表没食子儿茶素3-O-没食子酸酯的血中浓度,在对比绿茶磷脂复合物与绿茶提取物的研究中注意到类似的结果。
仅基于吸收率,磷脂复合物的剂量水平与相应的标准化草药提取物的通常推荐剂量很接近。例如,让我们来看看葡萄籽提取物和葡萄籽磷脂复合物。仅就吸收率而言,一粒50mg的葡萄籽磷脂复合物胶囊相当于约50mg常规葡萄籽提取物。然而,就生物活性而言,基于初步研究,据估计一粒50mg的葡萄籽磷脂复合物胶囊可能与150mg未结合的葡萄籽提取物同样有效。针对SILIPHOST和银杏磷脂复合物的研究也支持磷脂复合物工艺能提高植物提取物关键成分利用率的理论。

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发表于 2019-8-29 10:25:46 | 显示全部楼层
#答题竞赛#
磷脂复合物指的是功能原料和磷脂在非质子传递体系中按照一定的配比关系结合而形成的复合物,二者之间会形成一个统-一的整体,便于穿透生物膜。磷脂和分子的结合可提高难溶性复合物的吸收性和生物利用度,这种磷脂复合技术常用于药物传递系统。因磷脂本身就是人体的营养物质,极适宜在体内降解,无毒性,无免疫原性。作为载体有降低药物毒性、提高疗效、诚少副作用和药物剂量的作用。近年来,磷脂复合技术在膳食补充剂、化妆品中也开始普遍应用。此外,部分磷脂质(包括磷脂酰胆碱、磷酯酰丝氨酸)对机体具有独特的健康益处。
作为一种脂质小分子,磷脂质-分子甘油连接着两分子脂肪酸,羟基则是两种重要的亚甲基中的一种,支撑着必需氨基酸或者脂肪酸的结构。在磷脂质中植入活性成分后,其会被亲水性成分隔离开来,与此同时,生物细胞膜和细胞外流体的快速交流可以让活性成分在生物细胞膜中穿梭自如。目前,在功能原料领域,磷脂本身就是一种功能原料,具有健康作用,通过将磷脂与其他功能原料结合,在提高其它功能原料的生物利用度的同时,还具有协同作用。
作为改善功能原料生物利用度的方法之一,磷脂复合技术目前已很好的解决了多款原料吸收低的问题。当然,每种活性原料使用的改善技术必须和其独特的结构和性质相结合。对于研发人员来说,在选择提高功能原料稳定性技术的时候,需要考虑技术安全性、资源限制情况和功效性的问题,通过一系列科学试验去验证其功效。随着人类研究的不断深入,未来会出现更多的载体技术问世,而这些技术也将朝着更加简易、方便快捷、副作用小的方向发展。而兼具营养与功能,对人体没有残留和副作用的磷脂,将更加吸引人们的关注。

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